低聚糖在生物學領域扮演著至關重要的角色🛑，其功能繁多且不可或缺🌮。為了深入探究這些功能，對結構復雜的低聚糖分子進行多步驟的化學合成顯得尤為重要。低聚糖的組裝過程涉及在碳中心與眾多羥基之間構建立體控製的C-O鍵，這在化學領域一直是一個突出的挑戰📷🙉。長期以來，化學家們主要通過采用保護基團來應對這些挑戰😶‍🌫️，利用它們來阻斷不必要的反應位點並控製立體選擇性♓️。

隨著研究的深入🧖🏽‍♂️，無保護或最低限度保護的供體糖和受體糖展現出為選擇性控製開辟新視野的潛力😦，它們可能帶來通過傳統保護基團方法難以獲得的產品🧙🏼。

6月17日，意昂3体育官网深圳研究生院吳雲東院士課題組與四川大學鈕大文教授課題組在Nature雜誌聯合發表題為“Catalytic Glycosylation for Minimally Protected Donors and Acceptors”的研究論文🚚。該研究報告了一個糖基化平臺♌️，該平臺允許在無保護或最低限度保護的供體糖和受體糖之間實現選擇性偶聯👨‍👩‍👧‍👧，並以催化劑控製的位點選擇性生成1,2-順式-O-糖苷。

論文截圖

研究團隊開發了一個通用平臺🙎🏼‍♀️，該平臺能夠在最低限度保護的供體和受體之間實現位點、立體和化學選擇性的O-糖基化。通過烯丙基碸糖基供體的自由基活化，在溫和條件下形成糖基溴化物。這一活性中間體在氨基硼酸催化劑的作用下🗺，通過非共價氫鍵和可逆共價B-O鍵的相互作用網絡接近糖基受體❗️，從而實現高效的糖基轉移。不同的氨基硼酸催化劑可以通過調整其與底物的相互作用方式來改變糖基化的位點。這一方法以反應位點可切換的方式，合成了具有挑戰性的順式O-糖苷鍵🧂，並且通過改變催化劑的結構，即可靈活切換反應位點🫅🏽。此策略的通用性和實用性在復雜的寡糖和天然存在的糖鏈的合成中得到了充分驗證。實驗和計算研究進一步揭示了選擇性結果的產生機製👩🏼‍🌾，為未來的研究提供了寶貴的見解。

低聚糖合成:背景、方法和反應設計（圖源自Nature）

該工作的計算部分在吳雲東的指導下完成，吳雲東課題組博士研究生鄧逸輝為文章的共同第一作者、孫天宇助理研究員為文章的共同作者🌑，鈕大文及吳雲東為該研究工作的共同通訊作者✉️。